Descrição
Perfil do Propionato de Testosterona
O propionato de testosterona, com uma concentração de 100mg, é uma forma específica do hormônio testosterona, amplamente utilizada em tratamentos de reposição hormonal e em certas terapias médicas. A testosterona é um hormônio crucial, especialmente no desenvolvimento masculino, mas também desempenha funções essenciais em ambos os sexos. Este hormônio pode ser absorvido pelo corpo humano de várias maneiras, incluindo através do trato digestivo, pele e mucosa bucal.
No entanto, quando administrada por via oral, a testosterona passa por um intenso metabolismo no fígado, conhecido como metabolismo de primeira passagem, que reduz significativamente sua eficácia. Por esse motivo, a administração por via oral não é a forma mais eficaz de uso desse hormônio. Dessa forma, é mais comum que a testosterona seja administrada por injeções intramusculares, subcutâneas ou através de adesivos transdérmicos.
Para aumentar a eficácia e prolongar a ação da testosterona, frequentemente se modifica sua estrutura química. A alquilação do carbono na posição 17a da molécula resulta em derivados que são metabolizados mais lentamente pelo fígado, permitindo uma administração eficaz por via oral. Além disso, a esterificação do grupo 17a hidroxila aumenta a solubilidade em gordura, levando a uma absorção mais lenta e prolongada quando injetada. A taxa de absorção dos ésteres da testosterona está diretamente relacionada ao tamanho do grupo éster adicionado à molécula, influenciando a duração de sua ação no organismo.
Descrição do Produto
A testosterona é um hormônio vital para várias funções biológicas no corpo humano. Aproximadamente 80% da testosterona circulante liga-se à globulina de ligação a hormônios sexuais (SHBG), uma proteína que auxilia no transporte de hormônios sexuais pela corrente sanguínea. No entanto, alguns derivados da testosterona, como a 19-nortestosterona e os compostos 17-metilados, têm uma ligação reduzida a essa globulina, o que pode afetar sua atividade biológica.
A meia-vida de eliminação da testosterona no plasma varia entre 10 a 100 minutos, indicando que ela é rapidamente metabolizada e eliminada do corpo. O fígado desempenha um papel central no metabolismo da testosterona, convertendo-a em vários metabólitos. O primeiro passo deste processo envolve a oxidação do grupo OH-17 para formar a androstenodiona, que por sua vez é metabolizada em androstenolona, com atividade androgênica fraca, e em etiocolanolona, que é inativa. Esses metabólitos são excretados principalmente na urina, na forma de conjugados com ácido glucurônico e sulfatos. Aproximadamente 6% da testosterona é excretada inalterada nas fezes após ser recirculada pelo fígado.
Em alguns órgãos-alvo, a testosterona é convertida em um derivado mais ativo chamado diidrotestosterona (DHT) pela ação da enzima 5α-redutase. Derivados da 19-nortestosterona são menos suscetíveis à ação dessa enzima, o que altera sua atividade biológica. Além disso, uma pequena quantidade de testosterona é convertida em derivados estrogênicos por um processo conhecido como aromatização. É importante notar que derivados com um anel A saturado, como a mesterolona, são menos propensos a serem convertidos em estrogênios.
Indicações de Uso
A testosterona é prescrita para uma variedade de condições médicas. Um dos usos mais comuns é no tratamento do hipogonadismo masculino, uma condição em que o corpo não produz testosterona suficiente. Nesses casos, a testosterona é frequentemente combinada com enantato de testosterona para aumentar sua eficácia. Outra aplicação é no tratamento da insuficiência renal aguda, onde a testosterona pode ser administrada em soluções oleosas por via intramuscular ou aplicada topicamente. Além disso, a testosterona pode ser usada como tratamento adjuvante para o carcinoma de mama em mulheres pós-menopáusicas, em certos distúrbios associados à menopausa e no tratamento da puberdade tardia em crianças.
Dosagem Recomendada
Para o tratamento do hipogonadismo masculino, a dosagem padrão para adultos consiste em soluções oleosas administradas por injeções intramusculares, com doses variando entre 10 a 50 mg, duas ou três vezes por semana. Em casos de insuficiência renal aguda, a dosagem recomendada é de 25 mg por dia, durante um período máximo de 10 dias.
Contraindicações
Existem várias situações em que o uso de testosterona deve ser evitado:
Gravidez: O uso de testosterona é contra-indicado em mulheres grávidas devido ao risco de virilização de fetos femininos.
Amamentação: Mulheres que estão amamentando devem evitar o uso de testosterona para prevenir possíveis efeitos androgênicos sobre o bebê.
Porfiria: Andrógenos não são considerados seguros para pacientes com porfiria, embora algumas evidências experimentais sugiram o contrário.
Reações Adversas
A administração de testosterona e outros androgênios pode levar a uma série de efeitos colaterais, principalmente relacionados às suas atividades androgênicas e anabólicas. Esses efeitos incluem aumento da retenção de nitrogênio, água e sódio, resultando em edema. A vascularização da pele pode aumentar, assim como a hipercalcemia e a diminuição da tolerância à glicose. Além disso, pode haver um aumento no crescimento ósseo e no peso esquelético.
Alterações nos níveis de colesterol são comuns, com aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e diminuição dos níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL). Outros efeitos incluem aumento do hematócrito e da atividade fibrinolítica. Os androgênios também podem causar dor de cabeça, depressão e problemas gastrointestinais, como hemorragia. Além disso, podem provocar apneia do sono em pacientes predispostos.
Resultados anormais de testes de função hepática foram observados, e casos de hepatotoxicidade, como icterícia e hepatite colestática, foram documentados, especialmente com derivados 17-alquilados. Nos homens, doses elevadas de testosterona podem suprimir a espermatogênese e causar alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de dosagem excessiva, especialmente em homens mais velhos.
Nas mulheres, os androgênios podem inibir a atividade ovariana e interromper a menstruação. Seu uso contínuo pode causar virilização, que nem sempre é reversível após a descontinuação do tratamento. Em crianças, os sinais de virilização incluem desenvolvimento sexual precoce em meninos, com hipertrofia fálica e ereções frequentes, e hipertrofia do clitóris em meninas. Alguns meninos podem desenvolver ginecomastia.
Precauções e Advertências
O uso de testosterona deve ser feito com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares, hepáticas, insuficiência renal, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outras condições que possam ser agravadas pela retenção de água ou edema. Pacientes com hipercalcemia ou hipercalciúria não devem usar testosterona. Deve-se ter cuidado especial em doenças com risco de metástases ósseas. Derivados 17-alquilados não devem ser usados em pacientes com insuficiência hepática devido ao risco aumentado de hepatotoxicidade.
Em pacientes pediátricos, os androgênios e esteróides anabolizantes devem ser usados com extrema cautela devido ao risco de efeitos masculinizantes e fechamento prematuro das epífises ósseas, o que pode resultar em baixa estatura. Durante o tratamento, é necessário monitorar a maturação óssea. É fundamental que a testosterona não seja administrada durante a gravidez devido ao risco de virilização do feto feminino.
Os androgênios e esteróides anabolizantes podem interferir em vários testes laboratoriais, incluindo testes de tolerância à glicose e função tireoidiana.
Interações Medicamentosas
A testosterona e outros androgênios e esteróides anabolizantes podem aumentar a atividade de várias drogas, elevando o risco de toxicidade. Entre as drogas afetadas estão a ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes, como a varfarina. Resistência aos efeitos de agentes bloqueadores neuromusculares também foi descrita.
Restrições de Uso
A testosterona não deve ser utilizada por indivíduos com hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes, durante a gravidez e a amamentação. Também é contra-indicada para pacientes com hipertensão arterial, problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal.
Sobredosagem
O uso de doses superiores às recomendadas de testosterona pode levar a efeitos adversos significativos, especialmente quando androgênios e esteróides anabolizantes são usados ilegalmente por atletas. Esses efeitos incluem resultados anormais em testes de função hepática, neoplasia hepática, aumento do risco de doenças cardiovasculares e diminuição da tolerância à glicose. Além disso, podem causar estados de zoospermia ou oligospermia, atrofia testicular em homens e amenorreia ou oligomenorreia em mulheres. A ginecomastia é um efeito relativamente comum nos homens, enquanto a virilização é um risco para as mulheres. Distúrbios psiquiátricos, como mania, hipomania, depressão, agressividade e instabilidade emocional, também foram relatados.
