Propionato Testosterona Landerlan

Descrição do Produto

A testosterona é um hormônio fundamental no corpo humano, encontrado tanto em homens quanto em mulheres, embora em quantidades significativamente maiores nos homens. Ela é absorvida pelo trato digestivo, pele e mucosa bucal, mas quando administrada por via oral, passa por um extenso metabolismo hepático de primeira passagem. Para contornar essa limitação, geralmente é administrada por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica.

A molécula básica de testosterona pode ser modificada para criar derivados que são eficazes por via oral e têm uma duração de efeito prolongada. A alquilação na posição 17-alfa da molécula resulta em derivados que são metabolizados mais lentamente pelo fígado, permitindo a administração oral. Por outro lado, a esterificação do grupo hidroxila no carbono 17 aumenta a lipossolubilidade e resulta em absorção sistêmica mais lenta quando administrada por injeção intramuscular. A taxa de absorção dos ésteres está diretamente relacionada ao tamanho do grupo éster.

No corpo, cerca de 80% da testosterona se liga à globulina de ligação a hormônios sexuais (SHBG). Derivados de 19-nortestosterona e 17-metilados apresentam menor afinidade por essa globulina. A meia-vida da testosterona no plasma varia de 10 a 100 minutos. Ela é metabolizada principalmente no fígado por oxidação no grupo OH-17, formando androstenodiona, que pode ser convertida em derivados como androstenolona e etiocolanolona, excretados principalmente na urina como conjugados de glicuronídeo e sulfato. Aproximadamente 6% são excretados inalterados nas fezes após recirculação entero-hepática.

A testosterona é transformada em diidrotestosterona (DHT), um derivado mais ativo, em alguns órgãos-alvo pela ação da enzima 5α-redutase. Derivados de 19-nortestosterona são menos suscetíveis a essa enzima. No corpo, pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas, resultando na formação de derivados estrogênicos. Derivados com um anel A saturado, como a mesterolona, são menos propensos a serem aromatizados em estrogênios.

Indicações:

A testosterona é utilizada no tratamento do hipogonadismo masculino, frequentemente em combinação com o enantato de testosterona. Também é empregada na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas para injeção intramuscular e como tratamento adjuvante em casos de carcinoma de mama pós-menopausa, alguns distúrbios pós-menopausa e puberdade tardia em crianças.

Dosagem:

Para o tratamento do hipogonadismo masculino, recomenda-se a administração de soluções oleosas por via intramuscular em doses de 10 a 50 mg, duas ou três vezes por semana. Na insuficiência renal aguda, a dose indicada é de 25 mg por dia, durante um período máximo de 10 dias.

Contraindicações:

O uso de testosterona deve ser evitado em casos de:

• Gravidez: Existem relatos de virilização do feto feminino após tratamento materno com testosterona durante a gravidez.
• Amamentação: O uso por mães lactantes deve ser evitado devido ao potencial efeito androgênico sobre o bebê.
• Porfiria: Andrógenos não são considerados seguros em pacientes com porfiria, apesar de algumas evidências experimentais em contrário.

Reações adversas:

O uso de testosterona e outros andrógenos pode levar a efeitos colaterais devido às suas atividades androgênicas e anabólicas. Estes incluem maior retenção de nitrogênio, água e sódio, podendo causar edema, aumento da vascularização da pele, hipercalcemia, tolerância à glicose diminuída, e aumento do crescimento ósseo e do peso esquelético. Outros efeitos adversos incluem aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e diminuição dos níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL), além de aumento do hematócrito e da atividade fibrinolítica. Andrógenos podem causar dor de cabeça, depressão e hemorragia gastrointestinal, além de apneia do sono em indivíduos predispostos.

Resultados anormais em testes de função hepática têm sido relatados, além de casos de hepatotoxicidade, como icterícia e hepatite colestática, particularmente associados a derivados alquilados na posição 17. Nos homens, doses elevadas podem suprimir a espermatogênese e causar alterações degenerativas nos ductos seminíferos, além de priapismo, especialmente em idosos, e ginecomastia. Em mulheres, o uso contínuo pode inibir a atividade ovariana e a menstruação, causando sintomas de virilização que podem não ser reversíveis após a interrupção do tratamento.

Em crianças, a virilização pode ocorrer, resultando em desenvolvimento sexual precoce em meninos, com hipertrofia fálica e ereções frequentes, e hipertrofia do clitóris em meninas. Alguns meninos podem desenvolver ginecomastia.

Precauções e Advertências:

Deve-se ter cautela ao usar testosterona em pacientes com doenças cardiovasculares ou hepáticas, insuficiência renal, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outras condições que possam ser agravadas pela retenção de água ou edema induzido. Não deve ser administrada a pacientes com hipercalcemia ou hipercalciúria, e deve-se ter cautela em casos de risco de metástases ósseas. Pacientes com insuficiência hepática não devem tomar derivados alquilados na posição 17, pois aumentam o risco de hepatotoxicidade e são totalmente contraindicados se a insuficiência for grave.

Andrógenos e esteroides anabolizantes devem ser usados com cuidado em pacientes pediátricos devido aos efeitos masculinizantes e ao fechamento prematuro das epífises, que podem levar ao crescimento linear inibido e baixa estatura. Durante o tratamento, é necessário monitorar a maturação óssea.

Durante a gravidez, o uso é contraindicado devido ao risco de virilização do feto feminino. Andrógenos e esteroides anabolizantes podem interferir em vários testes laboratoriais, como testes de tolerância à glicose e função tireoidiana.

Interações:

A testosterona e outros andrógenos e esteroides anabolizantes podem potencializar a atividade de várias drogas, aumentando a toxicidade. Entre os medicamentos afetados estão ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes como a varfarina. Resistência aos efeitos de agentes bloqueadores neuromusculares também foi descrita.

Restrições de Uso:

A testosterona não deve ser usada em casos de hipersensibilidade aos seus componentes, durante a gravidez e amamentação. Não é indicada para pacientes com hipertensão arterial nem para aqueles com problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal.

Sobredosagem:

O uso de doses superiores às recomendadas pode resultar em efeitos adversos significativos, frequentemente associados ao uso ilegal de andrógenos e esteroides anabolizantes por atletas. Esses efeitos incluem anormalidades em testes de função hepática, neoplasia hepática, aumento do risco de doenças cardiovasculares e diminuição da tolerância à glicose. Nos homens, é comum a ocorrência de ginecomastia, e nas mulheres, virilização. Distúrbios psiquiátricos como mania, hipomania, depressão, agressividade e labilidade emocional também foram descritos.