Propionato Testosterona 20mg/60cps Groth Labs

Descrição do Produto

A testosterona é absorvida pelo trato digestivo, pela pele e pela mucosa bucal. No entanto, quando administrada oralmente, é amplamente metabolizada no fígado, razão pela qual é geralmente aplicada por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. A molécula básica de testosterona foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar seu efeito. A alquilação na posição 17a resulta em derivados que são metabolizados mais lentamente pelo fígado, permitindo sua administração oral. A esterificação do grupo hidroxila na posição 17 aumenta a lipossolubilidade, levando a uma absorção sistêmica mais lenta quando injetada intramuscularmente. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada ao tamanho do grupo éster.

A testosterona liga-se aproximadamente 80% à globulina de ligação a hormônios sexuais. Os derivados 19-nortestosterona e os 17-metilados apresentam ligação reduzida a essa globulina. A meia-vida de eliminação da testosterona no plasma varia de 10 a 100 minutos. Ela é metabolizada principalmente no fígado por oxidação no grupo OH-17, formando androstenodiona, que é posteriormente metabolizada em androstenolona, fracamente androgênica, e em etiocolanolona, inativa, sendo excretadas na urina principalmente como glucuronoconjugados e sulfatos. Cerca de 6% são excretados sem modificação nas fezes após recirculação entero-hepática. Em alguns órgãos-alvo, a testosterona é convertida em diidrotestosterona, mais ativa, pela ação da 5α-redutase. Derivados da 19-nortestosterona são menos suscetíveis a essa enzima. No organismo, pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas, resultando em derivados estrogênicos. Derivados com um anel A saturado, como a mesterolona, são menos aromatizados em estrogênios.

Indicações:

Utilizada no tratamento do hipogonadismo masculino, geralmente em combinação com enantato de testosterona. Aplicada na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas por via intramuscular e de forma tópica. Também é utilizada como coadjuvante no carcinoma de mama pós-menopausa, em alguns distúrbios pós-menopausa e na puberdade tardia em crianças.

Dosagem:

No hipogonadismo masculino: Para adultos, soluções oleosas por via intramuscular são administradas em doses de 10 a 50 mg, duas ou três vezes por semana. Na insuficiência renal aguda: doses de 25 mg/dia, por no máximo 10 dias.

Contraindicações:

A testosterona deve ser evitada nos seguintes casos:

Gravidez: Há relatos de virilização de fetos femininos após tratamento materno com testosterona ou metiltestosterona durante a gravidez. Amamentação: O uso de testosterona em mães que amamentam deve ser evitado devido ao potencial efeito androgênico no bebê. Porfiria: Os andrógenos não são seguros para pacientes com porfiria, apesar de evidências experimentais contra a porfirinogênese.

Reações Adversas:

A testosterona e outros andrógenos podem causar efeitos colaterais relacionados às suas atividades androgênicas e anabólicas: maior retenção de nitrogênio, água e sódio, edema, aumento da vascularização cutânea, hipercalcemia, diminuição da tolerância à glicose e aumento do crescimento ósseo e do peso esquelético. Outros efeitos incluem aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade, redução dos níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade, aumento do hematócrito e da atividade fibrinolítica. Os andrógenos podem causar dor de cabeça, depressão e hemorragia gastrointestinal. Eles podem induzir apneia do sono em pacientes predispostos.

Resultados anormais em testes de função hepática foram relatados, e casos de hepatotoxicidade, como icterícia e hepatite colestática, foram publicados. Esses efeitos adversos hepáticos foram identificados principalmente com derivados alquilados na posição 17.

Nos homens, altas doses suprimem a espermatogênese e causam alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de doses excessivas, observado especialmente em homens idosos. A ginecomastia também é relatada. Os andrógenos podem causar hiperplasia prostática e acelerar o crescimento de neoplasias malignas na próstata.

Nas mulheres, os andrógenos inibem a atividade ovariana e a menstruação. Seu uso contínuo pode causar sintomas de virilização, que nem sempre são reversíveis após a interrupção do tratamento.

Crianças podem apresentar sinais de virilização: meninos têm desenvolvimento sexual precoce com hipertrofia fálica e ereções frequentes, enquanto meninas podem ter hipertrofia do clitóris. Alguns meninos podem desenvolver ginecomastia.

Precauções e Advertências:

Devem ser usados com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares ou hepáticas, insuficiência renal, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outras condições que podem ser agravadas pela retenção de água ou edema induzido: não deve ser administrado a pacientes com hipercalcemia ou hipercalciúria, e deve-se ter cuidado em caso de doenças com risco de metástases ósseas. Pacientes com insuficiência hepática não devem tomar derivados alquilados na posição 17, pois esses medicamentos aumentam o risco de hepatotoxicidade; além disso, são totalmente contraindicados em casos de insuficiência hepática grave.

Andrógenos e esteróides anabolizantes devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos, devido aos efeitos masculinizantes e ao fechamento prematuro das epífises, o que pode levar à inibição do crescimento linear e à baixa estatura. Durante o tratamento, é necessário monitorar a maturação óssea.

Não deve ser administrado durante a gravidez devido ao risco de virilização do feto feminino.

Andrógenos e esteróides anabolizantes interferem em vários testes laboratoriais, como testes de tolerância à glicose e função tireoidiana.

Interações:

A testosterona e outros andrógenos e esteróides anabolizantes podem potencializar a atividade de várias drogas, aumentando sua toxicidade. Entre as drogas afetadas estão a ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes, como a varfarina. Também foi descrita resistência aos efeitos de agentes bloqueadores neuromusculares.

Restrições de Uso:

Não usar em caso de hipersensibilidade a algum dos componentes; durante a gravidez e amamentação. Não usar em pacientes com hipertensão arterial, nem em pacientes com problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal.

Sobredosagem:

Com doses mais altas do que as usadas terapeuticamente, efeitos adversos ocorreram devido ao uso ilegal de andrógenos e esteróides anabolizantes por atletas. Esses efeitos incluem resultados anormais em testes de função hepática e neoplasia hepática, aumento do risco de doenças cardiovasculares e redução da tolerância à glicose. Frequentemente induzem estados de azospermia ou oligospermia e atrofia testicular em homens, e amenorreia ou oligomenorreia em mulheres. Nos homens, a ginecomastia é relativamente comum, assim como a virilização nas mulheres. Distúrbios psiquiátricos como mania, hipomania, depressão, agressividade e instabilidade emocional também foram descritos.