Descrição
Solução Injetável Oleosa
Administração intramuscular profunda
Fórmula:
Cada 1 mL de solução oleosa injetável contém:
Propionato de testosterona:… 100 mg.
Excipientes: … q.s.
Mecanismo de Ação e Farmacocinética:
A testosterona é absorvida pelo trato digestivo, pele e mucosa bucal. No entanto, quando administrada oralmente, passa por um extenso metabolismo hepático de primeira passagem, sendo geralmente administrada por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. A molécula básica de testosterona foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar a duração do efeito. A alquilação na posição 17a gera derivados metabolizados mais lentamente no fígado, permitindo a administração oral. A esterificação do grupo hidroxila 17a aumenta a lipossolubilidade, resultando em absorção sistêmica mais lenta quando injetada intramuscularmente. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada ao tamanho do grupo éster.
Cerca de 80% da testosterona se liga à globulina de ligação a hormônios sexuais. Os derivados 19-nortestosterona e os derivados 17-metilados apresentam ligação reduzida a essa globulina. A meia-vida de eliminação da testosterona no plasma varia de 10 a 100 minutos.
Descrição do produto
A testosterona é metabolizada principalmente no fígado por oxidação no grupo OH-17, formando androstenodiona, que é posteriormente metabolizada em androstenolona, fracamente androgênica, e etiocolanolona, inativa, excretadas na urina principalmente como glucuronoconjugados e sulfatos. Aproximadamente 6% são excretados não modificados nas fezes após recirculação entero-hepática. A testosterona é convertida em diidrotestosterona, um derivado mais ativo, em alguns órgãos-alvo pela ação da 5α-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a essa enzima. No organismo, pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas, formando derivados estrogênicos. Derivados com um anel A saturado, como mesterolona, são menos aromatizados em estrogênios.
Indicações:
Utilizado no tratamento do hipogonadismo masculino, geralmente em combinação com enantato de testosterona.
Utilizado na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas para administração intramuscular, e também por via tópica.
Usado como coadjuvante no carcinoma de mama pós-menopausa, em alguns distúrbios pós-menopausa e puberdade tardia em crianças.
Dosagem:
No hipogonadismo masculino: Em adultos, na forma de soluções oleosas por via intramuscular, administrar doses de 10 – 50 mg, duas ou três vezes por semana.
Na insuficiência renal aguda: em doses de 25 mg/dia, por um período máximo de 10 dias.
Contraindicações:
A TESTOSTERONA deve ser evitada nos seguintes casos:
Gravidez: Há relatos de virilização do feto feminino após tratamento materno com testosterona ou testosterona metílica durante a gravidez.
Amamentação: o uso de testosteronas em mães que amamentam deve ser evitado, devido ao potencial efeito androgênico sobre a criança.
Porfiria: Os andrógenos não são considerados seguros em pacientes com porfiria, embora haja evidências experimentais contra a porfirinogênese.
Reações adversas:
A testosterona e outros andrógenos podem causar efeitos secundários relacionados às suas atividades androgênicas e anabólicas: maior retenção de nitrogênio, água e sódio, edema, aumento da vascularização da pele, hipercalcemia, diminuição da tolerância à glicose e aumento do crescimento ósseo e do peso do esqueleto. Outros efeitos incluem aumento dos níveis de colesterol LDL, diminuição dos níveis de colesterol HDL, aumento do hematócrito e aumento da atividade fibrinolítica. Os andrógenos podem causar dor de cabeça, depressão e sangramento gastrointestinal. Foi indicado que os andrógenos podem induzir apneia do sono em pacientes predispostos.
Resultados anormais de testes de função hepática foram relatados, e há casos registrados de hepatotoxicidade, como icterícia e hepatite colestática. Esses efeitos adversos hepáticos foram predominantemente associados a derivados 17-alquilados.
Nos homens, altas doses suprimem a espermatogênese e causam alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de doses excessivas, especialmente em homens idosos. A ginecomastia foi descrita. Os andrógenos podem causar hiperplasia prostática e acelerar o crescimento de neoplasias malignas da próstata.
Nas mulheres, os andrógenos inibem a atividade ovariana e a menstruação. Seu uso contínuo pode causar sintomas de virilização, que não são reversíveis em todos os casos, mesmo após a interrupção do tratamento.
Em crianças, pode haver sinais de virilização: meninos podem apresentar desenvolvimento sexual precoce com hipertrofia fálica e ereções mais frequentes, e meninas podem ter hipertrofia do clitóris. Alguns meninos podem desenvolver ginecomastia.
Precauções e Advertências:
Deve ser usado com precaução em pacientes com doenças cardiovasculares ou hepáticas, insuficiência renal, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outras condições que podem ser agravadas pela retenção de água ou edema: não pode ser administrado a pacientes com hipercalcemia ou hipercalciúria, e deve ser usado com cautela em doenças que apresentam risco, como metástases ósseas. Pacientes com insuficiência hepática não devem tomar derivados 17-alquilados, pois aumentam o risco de hepatotoxicidade; além disso, são totalmente contraindicados se a insuficiência for grave.
Andrógenos e esteroides anabólicos devem ser utilizados com precaução em pacientes pediátricos devido aos efeitos masculinizantes e fechamento epifisário prematuro, o que pode levar à inibição do crescimento linear e baixa estatura. Durante o tratamento, é necessário monitorar a maturação óssea.
Não deve ser administrado durante a gravidez devido ao risco de virilização do feto feminino.
Andrógenos e esteroides anabolizantes interferem em vários testes laboratoriais, como testes de tolerância à glicose e função tireoidiana.
Interações:
Foi descrito que a testosterona e outros andrógenos e esteroides anabolizantes potencializam a atividade de várias drogas, aumentando a toxicidade. Entre as drogas afetadas estão a ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes, como a varfarina. Também foi descrita resistência aos efeitos de agentes bloqueadores neuromusculares.
Restrições de Uso:
Não use em caso de hipersensibilidade a algum de seus componentes; durante a gravidez e amamentação. Não usar em pacientes com hipertensão arterial, nem em pacientes com problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal.
Apresentação:
Caixa contendo 1 frasco com solução de 10 mL.
Mantenha a temperatura abaixo de 25 °C, em local seco e fora do alcance das crianças.
